阿米福汀

【阿米福汀功效】 注射用氨磷汀;（氨磷汀）保护正常器官免受化疗、放疗的毒性攻击.

【简述】

阿米福汀（注射用氨磷汀）能选择性保护正常器官免受化疗、放疗的毒性攻击，而不保护肿瘤组织，能明显改善病人对化疗、放疗的耐受性，提高其生活质量，适用于肿瘤患者放化疗前使用。

【阿米福汀药理作用】甲氨蝶吟是治疗儿童急性淋巴细胞白血病的常用药物， 尤其在髓外白血病的防治中有着及其重要的作用。近年来由于大剂量 MT X在急性淋巴细胞白血病中的广泛应用，使中枢神经系统及其他庇护所白血病的发病率明显降低，但化疗导致骨髓严重的抑制造成全血细胞减少严重患者甚至死亡已成为临床高度关注的问题。阿米福汀是美国F D A批准的第一个泛细胞保护剂。近年来已有大量临床资料证明阿米福汀在成人化疗及放疗中的保护作用， 但尚无研究证明这种保护剂同样对儿童化疗是否起保护作用。由于小儿的生理特点与成人具有较大差异 ， 本研究通过探讨阿米福汀对甲氨蝶吟诱导正常骨髓单个核细胞凋亡的保护作用， 为阿米福汀有可能作为儿童化疗保护剂提供理论依据。

【阿米福汀临床疗效】 阿米福汀通过抑制化疗药物对正常骨髓细胞的凋亡作用， 从而发挥对化疗药物骨髓毒性的保护作用。临床用于肿瘤患者放化疗前的使用。阿米福汀能够缩短化疗后中性粒细胞减低持续的时间，降低感染的机会， 缩短严重血小板缺乏的持续时间， 减少血小板的输入， 促进造血细胞的恢复。
【阿米福汀不良反应】 1．恶心、呕吐 推荐用止吐疗法：应用阿米福汀前给予地塞米松5-10mg iv及5HT3受体拮抗剂。 　　
2．用药期间，一过性的血压轻度下降，一般5-15分钟内可缓解，故用药期间内及用药后15分钟均采用平卧位，如滴速过快可发生低血压。 　　
3．血钙浓度轻度降低，一般推荐剂量下，未见低血钙致抽搐者。 　　
4．头晕、乏力，但患者可耐受。个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。以上症状均可短时间内缓解。
【其它】
 　　阿米福汀（氨磷汀，amifostine，又称WR-2721），原是冷战期间美国Walter-Reed陆军研究所合成的4,000余种放射保护剂中最有效的防护核辐射的药物，也是美国FDA批准上市的第一个泛细胞保护剂，即广谱的选择性细胞保护剂。它能选择性保护正常器官免受化疗、放疗的毒性攻击，而不保护肿瘤组织。因此，能明显改善病人对化疗、放疗的耐受性，提高其生活质量。 

作用机理： 
1．WR-1065的自由巯基直接与烷化剂、铂类化疗药物的活化代谢产物结合，从而解毒。 　　 
2．清除放、化疗中产生的自由基。 　　 
3．WR-33278可松解拓朴异构酶引起的DNA超螺结构。 　　 
4．WR-1065或WR-33278与DNA核蛋白质结合后，改变了染色质核小体间的结构，而不宜被降解。故可减少正常组织细胞凋亡。 

用法与用量： 
化疗病人：推荐使用起始剂量为：500-600 mg/m2，溶于0.9%生理盐水50ml中,在化疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。 　　放疗病人：推荐使用起始剂量为：200-300 mg/m2，溶于0.9%生理盐水50ml中,于放疗开始前15-30分钟静脉滴注，15分钟滴完。也有作者用10ml盐水稀释,静推1分钟。 
注意事项：     
1．为防止发生低血压，用阿米福汀期间，采用平卧位，并控制滴速（每分钟少于40滴）。 　　
2．阿米福汀在应用前30分钟内配制，匀速静脉滴入15分钟。 　　
3．注射阿米福汀期间定时监测血压。 　　
4．低血压者禁用，低血钙患者慎用。 　　
5．高血压患者服用降压药期间，需停药24小时以上方可应用。 　　
6.对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。